替诺福韦:一种用于管理人类免疫缺陷病毒感染的核苷酸类似物。
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邓国强，李柏威，曾志强
替诺福韦:一种用于管理人类免疫缺陷病毒感染的核苷酸类似物。
药物治疗。2003 Jan;23(1):29-43。
- PubMed ID
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12523458 (PubMed视图］
- 摘要
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富马酸替诺福韦二吡呋酯是一种单磷酸腺苷的无环核苷酸类似物，是抗逆转录病毒武器库的最新成员。在二酯水解转化为替诺福韦后，随后由细胞酶磷酸化形成活性的二磷酸替诺福韦是抗逆转录病毒活性所必需的。初步数据表明，替诺福韦与拉米夫定和依非韦伦联合用于治疗未接受抗逆转录病毒治疗的患者时，与司他夫定一样安全有效。在经历过抗逆转录病毒治疗的患者中，在稳定背景抗逆转录病毒治疗中加入替诺福韦，相对于安慰剂，病毒载量大约降低了0.6 log10拷贝/ml。长期随访表明，这种病毒学收益可能是持久的。在体外，表达K65R突变的重组人类免疫缺陷病毒(HIV)与野生型相比，泰诺福韦的50%抑制浓度增加了3-4倍。在体内，这种突变到目前为止似乎很少发生，并与不同的病毒学反应有关。替诺福韦的反应率随开始使用该药物治疗前胸腺苷类似物突变的数量和模式而变化。替诺福韦在接受过大量预处理和疾病晚期的患者中似乎是一种耐受良好的药物。主要的不良反应似乎是胃肠道的性质，包括恶心，呕吐和腹泻。 In animals, osteomalacia and nephrotoxicity have occurred with tenofovir at exposures much higher than those observed in humans. Although no patient had to discontinue therapy as a result of elevated creatinine levels or hypophosphatemia through 58 weeks of treatment, the toxicities associated with long-term tenofovir therapy in humans are unknown. Concomitant administration of tenofovir and didanosine increases the area under the concentration-time curve of the latter by 44-60%; monitoring for signs and symptoms of didanosine toxicity is recommended. The approved dosage of tenofovir is 300 mg (one tablet) once/day with meals. Given the ease of administration and relative safety from the perspectives of adverse effects and drug interactions, tenofovir has the potential to assume a large role in the treatment of patients with HIV infection.
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 替诺福韦disoproxil 腺苷酸激酶2，线粒体 蛋白质 人类 未知的底物细节 替诺福韦disoproxil 腺苷酸激酶4，线粒体 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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