人类肾脏尿酸盐转运体的相互作用URAT1与促进尿酸排泄的药物。

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Shin HJ,武田M,榎本失败》,宫崎骏H, Anzai N, Endou H

人类肾脏尿酸盐转运体的相互作用URAT1与促进尿酸排泄的药物。

肾脏学(Carlton)。2011年2月,16 (2):156 - 62。doi: 10.1111 / j.1440-1797.2010.01368.x。

PubMed ID

21272127 (在PubMed

]

文摘

目的:高尿酸血是多种疾病的一个重要因素,包括痛风和心血管疾病。肾脏扮演着主导的角色在维持血浆尿酸盐水平通过排泄过程。人类肾脏尿酸盐转运URAT1被认为是一个重要的分子,介导的再吸收尿酸盐在近端小管的顶端上。在这项研究的药理学特点和临床意义URAT1被阐明。方法:Madin-Darby狗肾细胞(MDCK)稳定表达URAT1 (MDCK-URAT1)建立和检查URAT1各种药物的相互作用,如benzbromarone及其代谢物包括6-hydroxybenzbromarone,血管紧张素转换酶抑制剂、非甾体抗炎药和尿酸盐运输抑制剂包括E3040和丙磺舒。结果:MDCK-URAT1细胞表现出时间和剂量依赖性增加尿酸盐摄入,570.7公里的价值micromol / L。当一个URAT1-green荧光蛋白融合蛋白构建MDCK细胞中表达,蛋白质排序主要是膜的顶端。毒品除了captoril剂量依赖性抑制尿酸盐吸收由URAT1,一半最大抑制浓度(IC(50)值范围0.05 -716 micromol / L。结论:比较这些IC(50)值和intratubular游离药物的浓度在人类中,人们认为URAT1目标促进尿酸排泄的药物分子,包括6-hydroxybenzbromarone、丙磺舒、吲哚美辛和水杨酸,抑制尿酸盐再吸收体内。此外,一个稳定表达细胞系URAT1可能是一个有用的工具的发展促进尿酸排泄的药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磺吡酮	溶质载体家庭22个成员12	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
丙磺舒	溶质载体家庭22个成员12	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节