药物动力学的bambuterol健康受试者。
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尼伯格L, Rosenborg J,威布尔E,琼森,肯尼迪BM,尼尔森M
药物动力学的bambuterol健康受试者。
45 Br中国新药杂志。1998;(5):471 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1998.00695.x。
- PubMed ID
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9643620 (在PubMed]
- 文摘
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目的:研究药物动力学和生物利用度的药物前体bambuterol及其支气管扩张剂一半在健康受试者特布他林。方法:8名健康受试者(四个女人)接受静脉注射剂量的bambuterol和特布他林。第三次,他们,再加上另外四个科目,摄取作为单剂量口服bambuterol跟着重复剂量每天一次7天。等离子体浓度和尿排泄bambuterol和特布他林测量。结果:静脉注射后,肾许可bambuterol和特布他林相似(约140毫升min(1)),但有一个五倍差异总间隙(bambuterol 1.25 l min(1),特布他林0.23 l min (1))。的体积分布(Vss)是1.6 l公斤(1)b.w.为物质。类似的肾清除率bambuterol被发现在特布他林口服,但下降(约120毫升min (1))。意味着bambuterol终端半衰期为2.6 h后静脉和12 h口服后,这意味着吸收病原。产生的平均停留时间特布他林口服bambuterol 34 h与8.0相比,h时特布他林因此被注入。生成特布他林生物利用度为36%(28-46)后静脉和10.2%(6.1 - -13.2)的口服药物前体。 Bambuterol was well tolerated. The mean activity of plasma cholinesterase, an enzyme catalyzing bambuterol metabolism, was inhibited between 30-60% during repeated oral dosing. It virtually regained original activity within 48 h after the last dose. CONCLUSIONS: The plasma concentration ofterbutaline fluctuated little during repeated oral administration (mean peak: trough ratio 1.9), as a result of prolonged absorption of bambuterol and slow formation of terbutaline. Thus, the pharmacokinetic properties of bambuterol make it suitable for oral once-daily dosage.
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