生物转化irbesartan的男人。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
埃弗雷特DW Chando TJ,卡利广告,Starrett, Vachharajani N,害羞的WC来说,Kripalani KJ, Barbhaiya RH
生物转化irbesartan的男人。
药物金属底座Dispos。1998年5月,26(5):408 - 17所示。
- PubMed ID
-
9571222 (在PubMed]
- 文摘
-
irbesartan的新陈代谢,具有高度选择性和强有力的nonpeptide血管紧张素ⅱ受体拮抗剂,一直在研究人类。尿液汇集的整除健康受试者给50毫克口服剂量的[14 c] irbesartan是作为示踪剂添加到尿液从健康受试者接受多个900毫克nonradiolabeled irbesartan的剂量。尿代谢产物分离,结构被质谱分析,阐明质子核磁共振和高效液相色谱法(HPLC)保留时间。Irbesartan和以下八个人类尿液中代谢物:(1)四唑N2-beta-glucuronide Irbesartan共轭,(2)一个monohydroxylated代谢物造成ω₁丁基侧链的氧化(3,4)两种不同monohydroxylated代谢物造成氧化的spirocyclopentane戒指,(5)的ω₁氧化产生的二醇丁的侧链和氧化spirocyclopentane戒指,(6)的进一步氧化产生的酮代谢物ω₁一羟基的代谢物,(7)keto-alcohol造成的进一步氧化ω₁二醇的羟基和(8)羧酸代谢物造成氧化的终端甲基丁基侧链。生物转化的集中尿液、粪便和血浆样本健康男性志愿者给予剂量的[14 c] irbesartan通过高效液相色谱法测定。等离子体的主要毒品组件irbesartan(76 - 88%的等离子体辐射)。没有一个代谢物等离子体辐射的超过9%。尿液中约占20%的放射性标记的放射性剂量。尿液中,irbesartan及其每个约占5 - 10%的葡糖苷酸尿放射性。主要代谢物在尿液是ω₁羟化代谢产物,这构成了大约25%的尿放射性。 In feces, irbesartan was the predominant drug-related component (about 30% of the radioactivity), and the primary metabolites were monohydroxylated metabolites and the carboxylic acid metabolite. Irbesartan and these identified metabolites constituted 90% of the recovered urinary and fecal radioactivity from human subjects given oral doses of [14C]irbesartan.
