感染艾滋病毒的移植受者的影响整合酶抑制剂:raltegravir和dolutegravir葛兰素史克(S / 1349572)。

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Waki K, Sugawara Y

感染艾滋病毒的移植受者的影响整合酶抑制剂:raltegravir和dolutegravir葛兰素史克(S / 1349572)。

Biosci趋势。2011;5 (5):189 - 91。

PubMed ID

22101373 (在PubMed

]

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在现代的高效抗逆转录病毒疗法(HAART),不愿执行移植(Tx)在感染艾滋病毒的人不再是合理的。非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs)或蛋白酶抑制剂(pi),目前第一行的抗逆转录病毒的治疗的方案,由细胞色素P450家庭代谢(CYP3A4)。大多数NNRTIs诱导CYP3A4,而π抑制它。Calcinuerin抑制剂(cni),这对Tx是强制性的,需要相同的酶复杂的间隙。因此,一个重要的药物之间的相互作用(DDI)遇到当前鸡尾酒疗法和公司之间。这个结果在极端困难的调整公司的最佳剂量,治疗范围的缩小。感兴趣的,整合酶抑制剂(爱尔兰)——小说,强有力的抗艾滋病药物——主要由尿苷二磷酸代谢glucuronosyltransferase (UGT), 1 a1,不要诱导或抑制CYP3A4。DDI可能缺席当NNTRIs或者π被爱尔兰取代。第一代INI Raltegravir(、),已被引入肾脏和肝脏Tx。有越来越多的证据表明,拒绝控制没有肾功能损害是由于公司曝光过度而持久的,强大的抑制艾滋病毒。全球dolutegravir III期临床试验(壳体),第二代INI,目前正在进步。 In vitro data has suggested that DTG may be less prone to resistance than RAL (referred to as having a higher genetic barrier). The time has come to extensively discuss the implications of INIs in Tx for HIV positive patients.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dolutegravir	整合酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节