细胞色素P450催化氧化一氯苯、1,2 - 1,4-dichlorobenzene在老鼠,老鼠和人类肝脏微粒体。

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Nedelcheva V,肠道,Soucek P, Frantik E

细胞色素P450催化氧化一氯苯、1,2 - 1,4-dichlorobenzene在老鼠,老鼠和人类肝脏微粒体。

化学生物相互作用。1998年8月14日,115 (1):53 - 70。

PubMed ID

9817075 (在PubMed

]

文摘

我们研究代谢一氯苯(MCB), 1, 2-dichlorobenzene (2-DCB)和1,4-DCB从未经处理的男性和女性Wistar鼠肝微粒体和B6C3F1老鼠或在这些诱导后CYP3A或2 e1以及人类男性肝微粒体。MCB和1,2-DCB被老鼠和人类CYP2E1主要氧化。发现1,4-DCB被老鼠和人类CYP2E1多方面的氧化率低于1,2-DCB,但更大的一部分共价结合的产品。与先前的研究显示大鼠CYP3A1作为主要CYP dcb氧化形式,我们的实验表明只有特定角色的老鼠和人类CYP3A MCB, 1, 2-DCB, 4-DCB氧化共价结合的产品。人类肝CYP2E1的相对作用的新陈代谢1和3 a4, 4-DCB似乎分别不同。代谢率的MCB 1 2-DCB, 4-DCB与CYP2E1免疫化学的水平从11个不同的人类肝脏微粒体和CYP2E1代谢率的基质。这些利率在不同的人类肝脏高出10倍不同,通常是多方面的比未经处理的大鼠或小鼠。代谢活化MCB和1,2-DCB产品绑定共价微粒体蛋白和calf-thymus DNA,分别主要与水溶性代谢物的生产。重要的物种和氧化的性别差异MCB, 1, 2-DCB和1,4-DCB反映在氧化在雄性老鼠明显高于雄性老鼠和氧化在雄性高于雌性老鼠。共价结合产品的形成通常与可溶性代谢物的生产,但雌性老鼠形成共价结合的产品更少的4-DCB (1, 2-DCB和MCB)比雄性老鼠和老鼠的男女,在可能反映了这一事实1,4-DCB不致癌的雌性老鼠尽管其致癌性的雄性老鼠和两性老鼠。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
1,2-dichlorobenzene	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
二氯代苯	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节