的活动对hiv - 1整合酶抑制剂dolutegravir变体隔绝raltegravir-treated成年人。

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安德伍德先生,约翰·巴,佐藤,马丁·约Deeks SG,藤原T

的活动对hiv - 1整合酶抑制剂dolutegravir变体隔绝raltegravir-treated成年人。

J Acquir免疫Defic Syndr。2012年11月1日,61 (3):297 - 301。doi: 10.1097 / QAI.0b013e31826bfd02。

PubMed ID

22878423 (在PubMed

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文摘

背景:Dolutegravir(壳体,S / GSK1349572)是一个整合酶抑制剂摩尔效力较低。易感性dolutegravir和raltegravir决心raltegravir-resistant临床分离株。方法:基因型和表型易整合酶抑制剂使用39检查临床分离获得的样品从18岁的成年人表现出不完整的病毒抑制raltegravir-based方案。结果:39样品评估,30个基因型和表型raltegravir阻力。所有样本缺乏raltegravir阻力dolutegravir保留完整的易感性。30个样本的基因型的证据raltegravir阻力,中等水平的表型耐raltegravir高(中间折叠变化抑制浓度为50%,> 81;范围,3.7 > 87),而阻力水平dolutegravir接近野生型的变异(中位数褶皱变化,1.5;范围内,0.9 - -19.0)。纵向样本期间收集的5个学科长期失败raltegravir显示时间一般减少raltegravir表型的敏感性,以最小的表型的变化对dolutegravir的易感性。中间折叠变化包含更改为隔离dolutegravir G140S + Q148H G140S + Q148R T97A + Y143R和N155H(因此阻力包括raltegravir签名密码子)是3.75,13.3,1.05,和1.37,分别。 CONCLUSIONS: Dolutegravir retained in vitro activity against clinical isolates obtained from subjects who failed raltegravir-based therapy at near wild-type levels for variants containing the Y143 and N155 resistance mutations. Isolates with Q148 plus additional integrase mutations possessed a broader range of and more reduced susceptibility to dolutegravir.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dolutegravir	整合酶	蛋白质	人类免疫缺陷病毒1	是的	抑制剂	细节