抑制人类的细胞色素P450 2 d6美沙酮(CYP2D6)。

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吴D, Otton SV、Sproule英航Busto U,稻叶型T, Kalow W,卖家

抑制人类的细胞色素P450 2 d6美沙酮(CYP2D6)。

Br中国新药杂志。1993年1月,35 (1):30-4。doi: 10.1111 / j.1365-2125.1993.tb05666.x。

PubMed ID

8448065 (在PubMed

]

文摘

1。在人类肝脏微粒体准备从三个,美沙酮竞争性抑制右美沙芬的O-demethylation CYP2D6衬底的一个标志。美沙酮的明显Ki价值从2.5到5 microM不等。2。无关的二百五十二(252)白色高加索人,其中包括210名健康志愿者和42滥用鸦片者接受美沙酮治疗使用右美沙芬的表型标记药物。虽然贫穷的代谢的频率是两组相似,广泛的代谢中滥用鸦片者倾向于有更高的O-demethylation代谢比率和剂量右美沙芬代谢物的排泄低于控制广泛的代谢。这些数据表明抑制CYP2D6的美沙酮在体内。3所示。因为美沙酮广泛用于治疗鸦片虐待、CYP2D6抑制活动在这些患者可能导致夸张的反应或意想不到的毒性药物,是这种酶的底物。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
美沙酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节