胺碘酮的抑制效果和desethylamiodarone右美沙芬O-demethylation在人类和大鼠肝微粒体。

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Jaruratanasirikul年代,Hortiwakul R

胺碘酮的抑制效果和desethylamiodarone右美沙芬O-demethylation在人类和大鼠肝微粒体。

J制药药物杂志。1994年11月,46 (11):933 - 5。doi: 10.1111 / j.2042-7158.1994.tb05721.x。

PubMed ID

7897605 (在PubMed

]

文摘

胺碘酮已被证明体外抑制活性的细胞色素P4502D6 (CYP2D6)在非人灵长类动物。然而,它的主要代谢物的影响,desethylamiodarone,这种同工酶活动并没有被研究过。确定这些药物的效果在右美沙芬O-demethylation,我们进行了研究在10人与大鼠肝微粒体的准备。在人类的微粒体研究中,胺碘酮和代谢产物竞争性抑制右美沙芬新陈代谢意味着Ki值为52.70 + / - 5.27和34.40 + / - 3.30 microM,分别。类似的研究在老鼠微粒体显示一个竞争激烈的胺碘酮的抑制作用及其代谢物在右美沙芬新陈代谢。这些数据表明,胺碘酮和desethylamiodarone CYP2D6的抑制作用在男人和CYP2D1老鼠。然而,它不能得出结论说,他们都是基质的同工酶的活动。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
胺碘酮	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	抑制剂	细节