Antiprogestin-mediated失活的细胞色素P450 3 a4。

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张成泽GR,驱魔师登陆点

Antiprogestin-mediated失活的细胞色素P450 3 a4。

药理学。1998年3月,56 (3):150 - 7。doi: 10.1159 / 000028193。

PubMed ID

9532615 (在PubMed

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文摘

基于以前的观测的短时间的线性antiprogestin代谢物形成和常见的叔胺基的存在在每个化合物作为新陈代谢的主要网站,我们假设米非司酮,lilopristone和onapristone氧化细胞色素P450 (CYP) 3 a4的血红素活性亚硝基的物种复杂的酶,从而使得它。在与人类肝微粒体预孵化NADPH的存在(但不是没有),米非司酮抑制咪达唑仑1 '羟基化,CYP3A4催化活性的一个标志,非常有说服力地(IC50大约3.5 mumol / l)和广泛(约87%)。Lilopristone onapristone也显示NADPH和时间CYP3A4的失活与米非司酮特征非常相似。这些数据支持antiprogestin-mediated CYP3A4的失活并建议潜在的药物之间的相互作用和时变非线性动力学研究在长期管理。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
米非司酮	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂 诱导物	细节