乙酰化酶i催化n -乙酰- l-半胱氨酸和s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸的去乙酰化。
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引用
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乌塔姆辛格五世,凯勒DA,安德斯MW
乙酰化酶i催化n -乙酰- l-半胱氨酸和s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸的去乙酰化。
化学与毒理学。1998年7月;11(7):800-9。
- PubMed ID
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9671543 (在PubMed]
- 摘要
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经柱层析和电泳纯化,鉴定出催化n -乙酰- l-半胱氨酸(NAC)水解的氨基酰化酶为酰化酶I。用硫酸铵沉淀法分离大鼠肾脏胞浆,用离子交换柱层析、凝胶过滤柱层析和疏水相互作用柱层析分离蛋白。乙酰化酶活性与NAC和n -乙酰- l-蛋氨酸(NAM),一个已知的底物乙酰化酶I,作为底物协同洗脱在所有色谱步骤。十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳结果表明,该蛋白纯化得近似均匀,亚单位Mr为43 000,与猪肾和牛肝中乙酰化酶I的Mr一致。正丁基丙二酸是一种乙酰化酶I的慢结合抑制剂,其Ki为192 +/- 27微米。这些结果表明,乙酰化酶I催化NAC的去乙酰化。用猪肾酰化酶i对一系列s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸、它们的碳和氧类似物以及NAM的硒类似物进行了乙酰化酶i催化的去乙酰化反应。酰化酶i催化的这些底物去乙酰化反应的比活性与它们的计算摩尔体积和对数P值有关。含有短(C0-C3)和不支化s -烷基-乙酰- l-半胱氨酸的s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸是较好的酰化酶I底物,而含有长(>C3)和支化s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸的s -烷基- n -乙酰- l-半胱氨酸是较好的酰化酶I底物。s -甲基- n -乙酰基- l-半胱氨酸的碳、氧类似物和s -乙基- n -乙酰基- l-半胱氨酸的碳类似物是较差的酰化酶I底物,而NAM的硒类似物是较好的酰化酶I底物。
引用本文的药库数据
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- 药物靶点
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 乙酰半胱氨酸 Aminoacylase-1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 乙酰半胱氨酸 Aminoacylase-1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节