有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3对瑞舒伐他汀肾脏摄取的贡献。

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王勇，王志强，王志强

有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3对瑞舒伐他汀肾脏摄取的贡献。

中国药物学杂志，2007年9月27日(3):1221-7。doi: 10.1124 / jpet.107.125831。Epub 2007 6月21日。

PubMed ID

17585018 (PubMed视图

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摘要

瑞舒伐他汀是一种有效的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶a还原酶抑制剂，已被证明在降低低密度脂蛋白胆固醇方面非常有效。临床试验表明，肾排泄，特别是肾小管分泌，在瑞舒伐他汀清除中起作用。本研究的目的是确定基外侧有机阴离子转运蛋白OAT1和OAT3在肾摄取瑞舒伐他汀中的作用。人(h) OAT3在爪蟾卵母细胞中的表达显著增加了瑞舒伐他汀的摄取，高于对照水平(K(m) = 7.4微米)。相反，hOAT1不介导瑞舒伐他汀的摄取。此外，hoat3介导的雌酮-3-硫酸酯摄取可被阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀抑制，而hoat1介导的多环己烷摄取仅被辛伐他汀显著抑制。为了评估hOAT3对瑞舒伐他汀整体肾脏摄取的贡献，使用大鼠肾脏切片进行了一系列实验。在大鼠(r)燕麦3特异性抑制剂苄青霉素存在的情况下，大鼠肾切片中瑞舒伐他汀的摄取被取消，这表明rOat3是大鼠肾脏中通过基底外侧膜摄取瑞舒伐他汀的主要原因。从这些发现，我们可以推测hOAT3有助于人类肾摄取瑞舒伐他汀。

引用本文的药物库数据

药物

伐

药物转运蛋白

药物	转运体	种类	生物	药理作用	行动
伐	溶质载体家族22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节