CYP3A5基因型多态性对健康受试者单剂量辛伐他汀药代动力学的影响

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金佳，朴普武，李玉杰，姜德奎，朴纪勇

CYP3A5基因型多态性对健康受试者单剂量辛伐他汀药代动力学的影响

中华临床药物学杂志。2007 01;47(1):87-93。doi: 10.1177 / 0091270006295063。

PubMed ID

17192506 (PubMed视图

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摘要

辛伐他汀是一种降胆固醇药物，主要由CYP3A4/5代谢。本研究的目的是研究CYP3A5*3基因型对辛伐他汀在人体内药代动力学的影响。纳入CYP3A5*1/*1 (n = 4)、CYP3A5*1/*3 (n = 8)或CYP3A5*3/*3 (n = 10)基因型男性22例。每个受试者摄入20mg剂量的辛伐他汀，并在给药后12小时内测量血浆辛伐他汀浓度。CYP3A5*1/*1携带者辛伐他汀血药浓度-时间曲线下平均(+/- sd)面积(4.94 +/- 2.25 ng x h/mL)明显低于CYP3A5*3/*3携带者(16.35 +/- 6.37 ng x h/mL;P = .013, Bonferroni检验)。CYP3A5*1/*1携带者的平均(+/- sd)口服清除率(4.80 +/- 2.35 L/h)与CYP3A5*3/*3携带者(1.35 +/- 0.61 L/h;P < .05, Dunn检验)。然而，其他药代动力学参数，包括峰值血浆浓度和半衰期，在基因型组之间没有显示出任何差异。这些发现表明CYP3A5基因多态性影响辛伐他汀的倾向，并为辛伐他汀倾向的个体间变异提供了一个合理的解释。

引用本文的药物库数据

药物

辛伐他汀

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
辛伐他汀	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节