药物动力学的CYP 3衬底辛伐他汀后立即释放延迟和口服剂型。

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Tubic-Grozdanis M, Hilfinger JM,美沙酮GL, Kim JS Kijek P,朗古特Staubach P, P

药物动力学的CYP 3衬底辛伐他汀后立即释放延迟和口服剂型。

制药研究》2008年7月,25 (7):1591 - 600。doi: 10.1007 / s11095 - 007 - 9519 - 6。Epub 2008年1月24日。

PubMed ID

18213452 (在PubMed

]

文摘

目的:这项研究的目的是评估的影响延迟释放(博士)口服给药后肠道代谢药物的吸收和生物利用度,使用β-还原酶抑制剂辛伐他汀,CYP3A衬底,模型药物。材料与方法:目标药物释放和评估区域胃肠道吸收的CYP 3衬底辛伐他汀的远端部分肠,推迟发布电影涂布平板口服剂型开发。辛伐他汀推迟发布平板电脑,立即释放立即释放辛伐他汀胶囊和辛伐他汀片舒降管理为健康志愿者单剂量(20毫克)禁食交叉设计。结果:辛伐他汀生物利用度增加了三倍,而参考配方辛伐他汀。立即释放胶囊的整体代谢物水平在整个研究期间往往高于代谢物水平后辛伐他汀和辛伐他汀延迟释放剂型。结论:胃肠生理之间的相互作用(低CYP 3表达的远端回肠和结肠)和配方设计(零级释放控制在预定的滞后时间)导致成功的吸收和生物利用度提高,代表一个可行的策略来减少CYP 3药物的剂量。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

辛伐他汀

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
辛伐他汀	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
辛伐他汀	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节