n -去甲基氯氮平对毒蕈碱受体的高效作用是独特的，而不是典型或非典型抗精神病药物的共同特性:M1激动是模仿氯氮平作用的先决条件吗?

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Davies MA, Compton-Toth BA, Hufeisen SJ, Meltzer HY, Roth BL

n -去甲基氯氮平对毒蕈碱受体的高效作用是独特的，而不是典型或非典型抗精神病药物的共同特性:M1激动是模仿氯氮平作用的先决条件吗?

精神药理学(Berl)。2005年4月,178(4):451 - 60。Epub 2004 10月13日。

PubMed ID

15765260 (PubMed视图

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摘要

理由:最近的研究表明，氯氮平对精神分裂症的有益作用可能是由于氯氮平和/或其主要活性代谢物n -去甲基氯氮平选择性激活M(1)毒蕈碱受体。目的:我们通过筛选大量的精神活性化合物，包括许多非典型抗精神病药物，系统地验证了这一假设，以检测克隆的人M(1)， M(3)和M(5)毒蕈碱受体的激动剂活性。结果:在我们测试的14种非典型抗精神病药物中，只有3种被发现对M(1)毒蕈碱受体具有部分激动剂作用(氟哌lapine, JL13，氯氮平)。另外一些杂化合物具有中等程度的M(1)激动剂作用。只有卡巴可和n -去甲基氯氮平在M(3)毒蕈碱受体上有明显的M(3)毒蕈碱激动作用，尽管有几种是M(5)部分激动剂，包括MK-212、n -去甲基氯氮平和xanomeline。结论:虽然M(1)毒蕈碱受体选择性部分激动剂在一些临床前抗精神病药物模型中显示出前景，但这些研究表明氯氮平和类似的非典型抗精神病药物的有益作用不太可能仅由M(1)毒蕈碱受体激活介导。然而，有可能n -去甲基氯氮平的M(1)激动作用有助于氯氮平独特的有益作用。因此，这些结果与多种生物胺受体(包括M(1)毒蕈碱激动)活性的平衡程度是氯氮平独特的有益作用的概念是一致的。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
氯丙嗪	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
氯丙嗪	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节