第一部分结合组胺H1和H2受体拮抗剂:药理与苯吡胺混合动力车——和roxatidine-like子结构。

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Schulze FR, Buschauer Schunack W

第一部分结合组胺H1和H2受体拮抗剂:药理与苯吡胺混合动力车——和roxatidine-like子结构。

欧元J制药科学。1998年7月,6 (3):177 - 86。

PubMed ID
9795048 (在PubMed
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一系列混合化合物结合的药效团pheniramine-type组胺H1受体拮抗剂和roxatidine-type H2受体拮抗剂对抗组胺的合成和测试隔离回肠(H1)和自发击败右心房(H2)的几内亚猪。H2拮抗剂的极性基团的一部分(氰基胍,nitroethenediamine或尿素)和侧链氨基H1拮抗剂部分有关的聚亚甲基垫片或哌嗪系统。的一个灵活的垫片(2 - 7日亚甲基组)导致H1拮抗剂苯吡胺的活性达到2.4倍。根据极性基团的性质H2拮抗剂最高效力驻留在化合物与逆电流器? 2亚甲基组。Nitroethenediamine 24 c七人链和扑尔敏子结构被证明是大致均等的与苯吡胺与雷尼替丁H1和H2受体(pKB值分别为7.82和7.1)。

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