生物胺通量由克隆转运蛋白表达的稳定培养细胞系:安非他命特异性抑制和流出。

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墙SC,顾H,鲁德尼克G

生物胺通量由克隆转运蛋白表达的稳定培养细胞系:安非他命特异性抑制和流出。

摩尔杂志。1995年3月,47 (3):544 - 50。

PubMed ID

7700252 (在PubMed

]

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LLC-PK1细胞与互补编码稳定转染人类去甲肾上腺素转运体(净),大鼠多巴胺转运体(DAT)和大鼠血清素传递子。使用这些细胞系,每个运输机向代理的特异性抑制衬底涌入,刺激跨质膜是研究了衬底流出。1-methyl-4-phenylpyridinium作为衬底DAT和净和5 -羟色胺作为底物羟色胺转运体,每个运输车演示不同的模式抑制面板的安非他命衍生物和类似物,包括安非他命、甲基苯丙胺(也称为“摇头丸”),p-chloroamphetamine, 3, 4-methylenedioxymethamphetamine,哌醋甲酯(利他林),和5-methoxy-6-methyl-2-aminoindan。为每个细胞株表达单一的生物胺转运体,流出的累积衬底被安非他命衍生品刺激,这流出被马吲哚,所有三个转运蛋白的抑制剂。安非他命的衍生品测试,一些引起射流在类似的浓度,抑制交通。其他衍生品更有效地刺激流出比抑制吸收。哌醋甲酯造成很少或没有流出,尽管它阻止吸收由净和DAT。其他运输抑制剂,如可卡因,马吲哚,西酞普兰,nisoxetine,未能刺激从这些细胞浓度,抑制流入流出。结果表明对个人力量质膜生物胺转运蛋白和释放积累的胺基板是独立的能力属性的安非他命的导数。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
安非他命	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂 底物	细节