吸收、分布、代谢和排泄的[14 c] levocetirizine,西替利嗪的R对映体,在健康的志愿者。
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麦尔女士的趣事,Plisnier M, Kaise J, L, Baltes E,阿伦特C, McCracken N
吸收、分布、代谢和排泄的[14 c] levocetirizine,西替利嗪的R对映体,在健康的志愿者。
57欧元中国新药杂志。2001年10月;(8):571 - 82。
- PubMed ID
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11758635 (在PubMed]
- 文摘
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本研究的主要目标是调查levocetirizine盐酸盐的吸收和性格,西替利嗪盐酸盐的R对映体,后一个口服(5毫克)的14 c-labelled化合物在健康志愿者。构型的稳定性也被调查。Levocetirizine迅速和广泛吸收:85.4%和12.9%的放射性剂量恢复168 h post-dose在尿液和粪便,分别。Levocetirizine和/或其代谢物没有或只有很差,与血细胞,blood-to-plasma比率为0.51到0.68。平均表观分布容积(Vz / F)是26.9 - 1 (0.3 l /公斤)表明levocetirizine的分布是有限制的。放射性标记的蛋白结合levocetirizine 96.1% l h后管理。体外,在浓度从0.2 microg /毫升1 microg / ml,蛋白质绑定是94.8%到95.0%。Levocetirizine代谢很差。累计48小时排泄母体化合物占85.8%的口服剂量,相当于95%的总放射性排出。至少13小代谢物检测尿液和代表2.4%的剂量在48 h。levocetirizine代谢的代谢途径是氧化(羟基化、O-dealkylation N-oxidation和N-dealkylation), glucuroconjugation,牛磺酸结合与谷胱甘肽共轭mercapturic酸的形成。 There was no evidence of chiral inversion of levocetirizine in humans. This result is consistent with that obtained in preclinical studies.
