Amphetamine-stimulated多巴胺释放体内竞争为[123 i] IBZM绑定在非人灵长类动物D2受体。
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英尼斯RB、诅咒RT提克里提米,Hoffer PB, Sybirska呃,Seibyl JP, Zoghbi党卫军,鲍德温RM, Laruelle M,史密斯EO, et al。
Amphetamine-stimulated多巴胺释放体内竞争为[123 i] IBZM绑定在非人灵长类动物D2受体。
Synapse。1992年3月,10 (3):177 - 84。
- PubMed ID
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1532675 (在PubMed]
- 文摘
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我们使用了可逆绑定D2多巴胺受体放射性配体[123 i] IBZM (iodobenzamide)来测试是否内源性神经递质多巴胺在体内放射性示踪剂绑定测量单光子发射计算机断层扫描(SPECT)。在一系列的非人类灵长类动物实验(n = 27),温度的影响,安非他命,氟哌啶醇、利血平对大脑吸收[123 i] IBZM测量。特定的大脑吸收[123 i] IBZM达到顶峰的100分钟接受放射性配体和演示了一个渐进的、明显的“稳态”冲刷在未来2小时。大脑吸收温度依赖的冲刷率的具体约束放射性配体性常温条件下更大的第35 - 37(26% /小时:核心体温摄氏度)比的条件下控制体温过低(11% /小时;尺码摄氏度)。考虑到保留更多的放射性,低温条件下被用于所有其他实验。氟哌啶醇(0.02毫克/公斤(四)视稳定状态期间在冲刷导致大幅增加(60% /小时;p小于0.0001),与其强大的D2受体拮抗剂性质一致。d-Amphetamine(1.0毫克/公斤(四)微不足道的D2受体的亲和力,但调节内源性商店的多巴胺的释放,也增强了冲刷(34% /小时;p小于0.0005)。利血平预处理在剂量(1.0毫克/公斤)足以导致超过90%的损耗的纹状体多巴胺水平阻塞这个amphetamine-enhanced冲刷(10% /小时; p less than 0.05). Reserpine did not block the increased washout induced by the direct-acting D2 receptor antagonist haloperidol. These results are consistent with the hypothesis that endogenous dopamine may effectively compete for radioligand binding in vivo in neuroreceptor imaging studies using PET and SPECT.