相互作用与5 -羟色胺的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂5-HT2c受体。

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Palvimaki EP,罗斯提单,Majasuo H, Laakso, Kuoppamaki M, Syvalahti E, Hietala J

相互作用与5 -羟色胺的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂5-HT2c受体。

精神药理学(Berl)。1996年8月,126 (3):234 - 40。

PubMed ID

8876023 (在PubMed

]

文摘

相互作用的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)西酞普兰、氟西汀及其主要代谢物norfluoxetine,三环抗抑郁药(TCA)丙咪嗪与大鼠血清素受体5-HT2C克隆细胞系和老鼠脉络丛被放射性配体结合调查和磷酸肌醇(π)水解化验。相比之下,各种其他抗抑郁药物的亲和力不同的化学类克隆鼠5-HT2C和5-HT2A受体也取决于放射性配体结合试验。氟西汀显示相对较高的脉络丛5-HT2C受体的亲和力,与Ki值抑制[3 h] mesulergine 55.4 nM的绑定。丙咪嗪的Ki值,norfluoxetine和西酞普兰是136海里,203 nM和298 nM,分别。类似的效力等级次序中检测出π水解化验,这表明这些药物在5-HT2C受体拮抗剂没有表现出反向激动的活动。[3 h] Ketanserin (5-HT2A)绑定化验显示ssri类药物氟西汀,norfluoxetine和西酞普兰显示10 - 23倍体外5-HT2C受体的选择性,而柠檬酸丙咪嗪不。许多其他见面也高到中间5-HT2A和5-HT2C受体的亲和力。目前的数据提供证据表明,氟西汀,norfluoxetine和西酞普兰,以及许多其他抗抑郁药物化合物,与5-HT2C受体直接交互。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿米替林	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	5 -羟色胺受体2	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
去郁敏	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
丙咪嗪	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 粘结剂	细节
去甲替林	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂 Downregulator	细节