帕罗西汀(帕罗西汀)机制抑制血清素传递子。

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戴维斯英航,纳福勒斯特LR,辛格SK

帕罗西汀(帕罗西汀)机制抑制血清素传递子。

2016年Sci众议员4月1;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。

PubMed ID
27032980 (在PubMed
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羟色胺转运体(泽特)是一个完整的膜蛋白,利用既存的钠、氯和钾离子梯度催化热力学不利运动突触前神经元的突触5 -羟色胺。泽特吸引重要临床关注的部分,因为它的目标是多个精神药物,包括抗抑郁药帕罗西汀(帕罗西汀),最有效的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂。然而,帕罗西汀的结合位点和方向泽特仍有争议。提供分子理论,我们构建了泽特同源模型基于果蝇多巴胺转运体和停靠帕罗西汀对这些模型。我们测试的预测与放射性配体结合绑定和绑定配置通量分析野生型和突变泽特。我们的数据表明,帕罗西汀的方向,特别是其fluorophenyl戒指,泽特的底物结合位点直接取决于这个口袋里的电荷分布,从而提供一个大道走向理解和高亲和性抗抑郁活性增强。

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帕罗西汀 Sodium-dependent羟色胺转运体 蛋白质 人类
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