细胞吸收Levocetirizine有机阴离子转运蛋白4。

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野口勇年代,西村T, Mukaida年代,驱魔师LZ,中岛美嘉E,托米- M

细胞吸收Levocetirizine有机阴离子转运蛋白4。

J制药科学。2017年9月,106 (9):2895 - 2898。doi: 10.1016 / j.xphs.2017.03.026。Epub 2017年4月4。

PubMed ID

28385546 (在PubMed

]

文摘

西替利嗪的药物代谢动力学情况,或服用不具有镇静作用的抗组胺剂,是由transporter-mediated深刻影响肾脏膜运输。在这项研究中,我们旨在调查levocetirizine的传输机制,西替利嗪的药物活性对映体,通过人类有机阴离子转运蛋白4 (OAT4)表达在肾近端小管的顶端膜和胎盘合胞体滋养层的基底质膜。在人类细胞表达OAT4四环素的控制下,levocetirizine吸收增加了四环素治疗。另一方面,OAT4表达式没有促进流出的加载levocetirizine细胞,在细胞外的存在与否Cl (-)。的OAT4-mediated levocetirizine吸收浓度了38公里的妈妈。通过OAT4 levocetirizine的吸收速率大约是外消旋西替利嗪的两倍,表明levocetirizine立体选择吸收。另一方面,OAT4-mediated [(3) H]脱氢表雄酮硫酸吸收被dextrocetirizine和levocetirizine抑制。总的来说,我们的研究结果表明,OAT4介导levocetirizine吸收,但不太可能调解流出。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Levocetirizine	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	底物	细节