5-HT2B受体表达从大脑和星形胶质细胞在文化和长期目标所有五个常规serotonin-specific再摄取抑制剂。

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张,李,Lovatt D,徐J,歌D,高盛股价,彭奈德嘎德M,赫兹L, L

5-HT2B受体表达从大脑和星形胶质细胞在文化和长期目标所有五个常规serotonin-specific再摄取抑制剂。

神经元神经胶质杂志。2010;6(2):113 - 25所示。doi: 10.1017 / S1740925X10000141。Epub 2010年9月16日。

PubMed ID

20846463 (在PubMed

]

文摘

在鼠标星形胶质细胞分化良好型的主文化,表达没有羟色胺转运体(泽特)的“serotonin-specific再摄取抑制剂(SSRI)氟西汀导致严重5-HT2B受体介导,transactivation-dependent磷酸化细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2) ~ 5的EC50妈妈,和长期ERK1/2 phosphorylation-dependent upregulation mRNA和蛋白表达calcium-dependent磷脂酶A2 (cPLA2)十倍更高的亲和力。这种亲和力足够高,氟西汀治疗可能激活星形5-HT2B受体(李et al ., 2008年,2009年)。我们现在确认5-HT2B受体的表达在星形胶质细胞刚从老鼠大脑和孤立分离fluorescence-activated细胞排序(流式细胞仪)和研究培养细胞的影响氟西汀是否共享的所有五个常规SSRIs与足够高亲和力与ssri类药物的作用机制(s)相关。磷酸化和总ERK1/2 mRNA和蛋白表达cPLA2a测定免疫印迹和逆转录聚合酶链反应(rt - pcr)。帕罗西汀,广泛不同于氟西汀泽特和另一个5-HT2受体亲和力,5-HT2C受体,剧烈的和长期的行动像氟西汀。1微摩尔的帕罗西汀、氟伏沙明或舍曲林增加cPLA2a表达在慢性治疗;西酞普兰在0.1 - -0.5妈妈类似的效果;这些都是治疗相关的浓度。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
帕罗西汀	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节