进一步证明5-HT-induced猪肺动脉的放松是由内皮5 - (2 b)受体。

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Glusa E, Pertz HH

进一步证明5-HT-induced猪肺动脉的放松是由内皮5 - (2 b)受体。

Br J杂志。2000年6月,130 (3):692 - 8。

PubMed ID

10821800 (在PubMed

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猪肺动脉内皮细胞5 -受体调节放松的特点是使用选择性5 - (2 b)受体激动剂BW 723 c86和各种结构不同5 -受体拮抗剂。如果动脉环完整的内皮细胞和前列腺素预约F(2α)(3 microM), BW 723 c86引起浓度放松派克(50)= 8.21 + / - -0.03和E (max) = 89 + /相对于5 - -4%。松弛剂反应的BW 723 c86被抑制5 - (2 b)受体拮抗剂某人204741年的5 - (2 b / c)受体拮抗剂某人206553年antimigraine药物苯噻啶,收益率6.68 pA(2)值,分别为7.20和8.32。巴勒斯坦权力机构(2)值对BW 723 c86类似针对5 -确定。5的松弛剂效果是由各种各样的22个化合物与不同的化学结构。基于计算均值pA(2)值的顺序最强大的对手是ritanserin(9.38) >二甲麦角新碱(8。86)>苯噻啶(8.47)> / = methiothepin (8.32) > LY 53857(7.84) > / =阿莫沙平(7.80)> / =洛沙平(7.73)> / =甲麦角林(7.64)> / =米安色林(7.51)> / = rauwolscine (7.39)。化合物阻止效力较弱是育亨宾(6.37),spiperone(5.88)和ketanserin (5.85)。拮抗剂的亲和力之间相关分析猪肺动脉与人类和大鼠放射性配体结合研究5 - (2 b)受体表现出高度显著相关(r = 0.95, 0.84, P < 0.002, < 0.005)。相关性与5 - (2 c)受体低得多(r = 0.57, P = 0.035),和没有相关性获得5 -(6)和5(7)受体。 It is concluded that the 5-HT receptor mediating endothelium-dependent relaxation of pig pulmonary artery is of the 5-HT(2B) subtype.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿莫沙平	5 -羟色胺受体2 b	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
阿莫沙平	5 -羟色胺受体2摄氏度	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节