人类肝细胞代谢Butyrylfentanyl新鲜:化学合成真正的代谢物标准明确的识别。
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Kanamori T,岩田聪欧美,Segawa H, Yamamuro T, Kuwayama K,井上Tsujikawa K H
人类肝细胞代谢Butyrylfentanyl新鲜:化学合成真正的代谢物标准明确的识别。
生物制药公牛。2019;42 (4):623 - 630。doi: 10.1248 / bpb.b18 - 00765。
- PubMed ID
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30930421 (在PubMed]
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butyrylfentanyl的新陈代谢,新设计药物,研究使用新鲜的人类肝细胞分离liver-humanized鼠标模型。肝细胞培养基的孵化与butyrylfentanyl desphenethylated代谢物(nor-butyrylfentanyl), omega-hydroxy-butyrylfentanyl(ω₁)-hydroxy-butyrylfentanyl 4“-hydroxy-butyrylfentanyl beta-hydroxy-butyrylfentanyl 4”-hydroxy-3 -methoxy-butyrylfentanyl, omega-carboxy-fentanyl被确认为butyrylfentanyl的代谢物。每个代谢物确定通过对比分析数据与真实的标准。nor-butyrylfentanyl的主要代谢物的数量,达到37%的初始数量的butyrylfentanyl 48 h . omega-Hydroxy-butyrylfentanyl(ω₁)-hydroxy-butyrylfentanyl,形成的羟基化butyrylfentanyl N-butyryl组,分别为第二和第三大代谢物。大多数4“-hydroxy-butyrylfentanyl和4”-hydroxy-3 -methoxy-butyrylfentanyl被认为是共轭。CYP反应表现型butyrylfentanyl使用人类肝微粒体和各种anti-CYP抗体显示CYP3A4参与nor-butyrylfentanyl的形成,(ω₁)-hydroxy-butyrylfentanyl, beta-hydroxy-butyrylfentanyl。相比之下,CYP2D6参与omega-hydroxy-butyrylfentanyl的形成。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Butyrfentanyl 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 Butyrfentanyl 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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