新颖的合成阿片类药物的药理特性(NSO)中发现的消遣性药物市场。

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鲍曼MH Majumdar年代,Le Rouzic V, Hunkele, Uprety R,黄XP,徐J,罗斯提单,潘YX,帕斯捷尔纳克GW

新颖的合成阿片类药物的药理特性(NSO)中发现的消遣性药物市场。

神经药理学。2018年5月15日,134 (Pt): 101 - 107。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2017.08.016。Epub 2017年8月12日。

PubMed ID

28807672 (在PubMed

]

文摘

新合成的阿片类药物(NSO)中遇到越来越多的非法海洛因和假冒痛药。许多太阳复活旧的生物医学文献或专利申请,所以对他们的生物效应有限的信息是可用的。我们检查了药理学三structurally-distinct NSO发现消遣性药物市场:N - (1 - (2-phenylethyl) 4-piperidinyl) -N-phenylbutyramide (butyrylfentanyl), 3, 4-dichloro-N - [(1 r, 2 r) - 2 -(二甲胺基)环己基]-N-methylbenzamide (u - 47700)和1-cyclohexyl-4——(1, 2-diphenylethyl)哌嗪(MT-45)。放射性配体结合和GTPgammaS功能检测进行了细胞转染小鼠μ- (MOR-1),δ- (DOR-1)或型阿片受体(KOR-1)。Antinociceptive影响使用辐射热测定小鼠尾巴电影技术,和阿片类药物特异性评估mu-opioid拮抗剂纳洛酮。Butyrylfentanyl u - 47700和MT-45显示纳米MOR-1相似,但比吗啡更有效,在DOR-1 KOR-1弱得多的影响。所有NSO展出兴奋剂行为在GTPgammaS MOR-1化验。Butyrylfentanyl和u - 47700 31 - 12比吗啡更有力的尾巴轻轻化验,而与吗啡MT-45是均等的。镇痛效果被纳洛酮逆转,在基因改造小鼠缺乏MOR-1缺席。我们的研究结果证实了butyrylfentanyl u - 47700和MT-45选择性MOR-1与体外亲和力小于吗啡受体激动剂。 However, analgesic potencies vary more than 30-fold across the compounds, and in vitro binding affinity does not predict in vivo potency. Taken together, our findings highlight the risks to humans who may unknowingly be exposed to these and other NSO when taking adulterated heroin or counterfeit pain medications. This article is part of the Special Issue entitled 'Designer Drugs and Legal Highs.'

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Butyrfentanyl

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Butyrfentanyl	三角洲类型阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Butyrfentanyl	Kappa-type阿片受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Butyrfentanyl	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节