性激素对体外皮肤5 α -还原酶活性的影响。

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引用

Cassidenti DL, Paulson RJ, Serafini P, Stanczyk FZ, Lobo RA

性激素对体外皮肤5 α -还原酶活性的影响。

妇产科杂志。1991年7月;78(1):103-7。

PubMed ID
1828548 (在PubMed
摘要

皮肤5 α -还原酶活性是影响雄激素过量表现的主要因素。尽管口服避孕药对雄激素过剩的治疗很有用,但对各种黄体酮和雌激素在抑制皮肤5 α -还原酶活性方面的独立作用却知之甚少。我们用3h -睾酮的生理浓度孵育正常生殖器和阴部皮肤的肉片,通过其转化为3h -双氢睾酮来评估5 α -还原酶的活性。在单独的实验中,在加入黄体酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、去甲肾上腺素、17 -雌二醇和乙炔雌二醇前后,评估了5 -还原酶的活性。孕酮、左炔诺孕酮和诺甲酮对10(-4)mol/L时生殖器皮肤5 α -还原酶活性的抑制率分别为97 +/- 5.3%、47.9 +/- 6.3%和59 +/- 4.6% (P < 0.01)。然而,在相同剂量下,醋酸甲羟孕酮对5 α -还原酶活性没有影响。雌二醇在浓度为10(-4)mol/L时抑制率为40.8 +/- 14.2% (P < 0.01),而乙基雌二醇在浓度为10(-8)~ 10(-4)mol/L时抑制5 α -还原酶活性无效。我们得出的结论是,孕酮和19-未-衍生物在高剂量下抑制5 α -还原酶活性,而醋酸甲羟孕酮则没有。因此,19-去甲黄体酮成分可能通过抑制皮肤5 α -还原酶活性而扩大口服避孕药在多毛症治疗中的作用。

引用本文的药库数据

药物靶点
药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
Levonorgestrel 3-oxo-5-alpha-steroid 4-dehydrogenase 1 蛋白质 人类
是的
抑制剂
细节