左炔诺孕酮的非酚衍生物的内在转录雌激素活性是通过雌激素受体介导的。

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Garcia-Becerra R, Borja-Cacho E, Cooney AJ, Jackson KJ, Lemus AE, Perez-Palacios G, Larrea F

左炔诺孕酮的非酚衍生物的内在转录雌激素活性是通过雌激素受体介导的。

类固醇生物化学与分子生物学杂志2002 11月;82(4-5):333-41。

PubMed ID

12589940 (查看PubMed

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摘要

左炔诺孕酮(LNG)是一种19-无睾酮衍生物，广泛用于避孕配方中。这种化合物不与雌激素受体(ER)结合，但在体内和体外条件下显示出雌激素样作用。液化天然气的雌激素性可归因于其生物转化为非酚类代谢物。在本研究中，研究了a环还原液化天然气代谢产物通过雌激素作用机制激活转录的能力，包括ER α亚型和ER β亚型之间的差异。在转染ER - α和ER - β表达载体和雌激素反应报告基因的HeLa细胞中进行了转激活试验。细胞也转染了孕酮受体(PR)异构体(A或B)的表达载体。正如预期的那样，LNG的四氢衍生物(3 α，5 α -和3 β，5 α -LNG)通过这两种异构体表现出明显低于孕酮(P(4))和LNG的PR介导的转录活性。相比之下，3 - β，5 - α -四氢衍生物导致了雌激素依赖性基因转录的显著激活。这种效应选择性地局限于内质网α，因为内质网β几乎没有任何活性，也没有显示出拮抗活性。该研究为19-去甲肾上腺素衍生孕激素体内外固有雌激素和ER α识别配体需求提供了结构和分子线索。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	其他/未知	细节