左炔诺孕酮的作用机制:体外代谢和与靶器官类固醇受体的特异性相互作用。

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Lemus AE, Vilchis F, Damsky R, Chavez BA, Garcia GA, Grillasca I, Perez-Palacios G

左炔诺孕酮的作用机制:体外代谢和与靶器官类固醇受体的特异性相互作用。

中国生物化学杂志。1992 3月;41(3-8):881-90。

PubMed ID

1562565 (PubMed视图

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摘要

左炔诺孕酮(LNG)是一种合成类固醇，显示出强大的孕激素和雄激素作用，但它缺乏雌激素样活性。为了研究这种黄体酮的作用模式，我们研究了它在体外靶器官中的代谢，以及液化天然气及其代谢物与假定的类固醇受体的特定相互作用。结果表明，[3H]LNG与大鼠下丘脑和垂体孵育时，能有效地转化为a环还原衍生物。在最佳培养条件下，[3H]5 α -二氢液化天然气(5 α -LNG)和[3H]3 α，5 α -四氢液化天然气(3 α，5 α -LNG)被确定为主要代谢转化产物，而[3H]3 β，5 α -LNG的生成较少。LNG的a环还原依赖于nadph。通过位移分析评估LNG及其衍生物与孕酮(PR)、雄激素(AR)和雌激素(ER)受体的相对结合亲和力表明，未改变的LNG与PR和AR结合具有较高的亲和力，但与ER没有亲和力。与LNG相比，5 α -LNG与PR的相互作用明显减弱，但与AR的结合亲和力增强，这表明5 α -LNG的还原增加了其对AR的亲和力。最引人注目的发现是，在C-3进一步还原5 α -LNG分子取消了其与PR、AR甚至与ER的结合活性。总体数据提供了一个合理的解释，缺乏雌激素激动作用的液化天然气和其强大的孕激素和雄激素的影响。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	雌激素受体	蛋白质	人类	是的	其他/未知	细节