炔雌醇/左炔诺孕酮联合口服避孕药对肥胖妇女细胞色素P4503A活性的影响

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李志刚，李志刚，李志刚，李志刚

炔雌醇/左炔诺孕酮联合口服避孕药对肥胖妇女细胞色素P4503A活性的影响

中国临床药物学杂志，2012 9月;74(3):510-4。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2012.04209.x。

PubMed ID

22299599 (PubMed视图

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摘要

目的(S):虽然已知CYP3A4/5活性随联合口服避孕药(COC)使用而降低，肥胖抑制CYP表达，但肥胖和COC使用对CYP3A4/5活性的联合影响尚不清楚。因此，我们的目的是研究COC使用对肥胖女性CYP3A4/5活性的影响。方法:34名肥胖(身体质量指数，BMI > 30 kg m(-2))育龄妇女(18-35岁)从月经开始服用含20微克乙炔雌二醇/100微克左炔诺孕酮的COC药片21天。在开始COC治疗前和治疗21天后进行咪达唑仑药代动力学研究。收集系列血液样本，用液相色谱串联质谱法测定咪达唑仑的血浆浓度。药代动力学参数采用非区室法估计。结果:咪达唑仑清除率作为CYP3A4/5活性的替代指标，在使用COC后显著降低(63.3 l h(-1) vs. 53.9 l h(-1)， P < 0.05)。中位下降5.6 l h(-1) (95% CI -4.1, 13.3 l h(-1))。然而，变化的幅度与BMI正常的女性相似。结论:虽然我们假设肥胖可能会放大对COC使用者CYP3A4/5活性的影响，但我们发现事实并非如此。 This finding is reassuring regarding potential additional drug-drug interactions in obese COC users as CYP3A4/5 is a major enzyme in the metabolism of many marketed drugs.

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Levonorgestrel	细胞色素P450 3A4	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Levonorgestrel	细胞色素P450 3A5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节