微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。

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D组壁刻证明文澜MJ, Maiofiss L,库萨克,Audinot V, Boutin是的,Newman-Tancredi

微分动作antiparkinson代理在多个类的单胺能的受体。即绑定配置文件的多变量分析14药物21本机和克隆人类受体亚型。

J Exp其他杂志》2002年11月,303 (2):791 - 804。

PubMed ID

12388666 (在PubMed

]

文摘

因为小比较受体antiparkinson药物的配置文件信息,14剂测定在不同受体的亲和力与帕金森病的病因和/或治疗:人类(h) D(1),高清(2 s),高清(2 l),高清(3),高清(4),和hD(5)受体;人类5 -羟色胺(5)(1)h5-HT (1 b) h5-HT (1 d) h5-HT (2) h5-HT (2 b),和h5-HT (2 c)受体;halpha halpha (1) - (1 b), halpha (1 d), halpha (2), halpha (2 b), halpha (2 c),鼠α(2 d) - hbeta(1),和hbeta (2) -adrenoceptors (ARs);和本地组胺(1)受体。相关矩阵(294 pK (i)值)展示了大量的“协方差”。相应地,主成分分析显示,轴1,方差占76%,与大多数的受体类型:药物显示整体高和较温和的亲和力迁移相反的四肢。轴2方差(7%)分化药物与高亲和力高清(4)和H(1)受体与halpha(1)基于“增大化现实”技术的亚型。方差的百分之五可归因于轴3,杰出的药物与标记亲和hbeta (1)——hbeta (2) ars与高清(5)和5 (2 a)受体。层次(集群)全球同源性分析,生成一个系统树图区分两大集团拥有低与高亲和力,分别为多个羟色胺和hD(5)受体。在第一组,quinpirole quinerolane,罗匹尼罗,和pramipexole主要与hD(2)相互作用,高清(3),和hD(4)受体,而吡贝地尔和talipexole公认的多巴胺受体和halpha ars (2)。 Within the second group, lisuride and terguride manifested high affinities for all sites, with roxindole/bromocriptine, cabergoline/pergolide, and 6,7-dihydroxy-N,N-dimethyl-2-ammotetralin (TL99)/apomorphine comprising three additional subclusters of closely related ligands. In conclusion, an innovative multivariate analysis revealed marked heterogeneity in binding profiles of antiparkinson agents. Actions at sites other than hD(2) receptors likely participate in their (contrasting) functional profiles.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
卡麦角林	Alpha-1A肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
卡麦角林	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
卡麦角林	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
卡麦角林	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
卡麦角林	β2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节
卡麦角林	D(1)多巴胺受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	受体激动剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	2951.21	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	1230.27	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	120.23	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	102.33	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	141.25	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	66.07	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	36.31	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	多巴胺D1受体	Ki (nM)	371.54	N /一个	N /一个	细节
阿朴吗啡	多巴胺D5受体	Ki (nM)	14.79	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体1	Ki (nM)	12.88	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体1 b	Ki (nM)	354.81	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体1 d	Ki (nM)	10.72	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	107.15	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	741.31	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	Alpha-1B肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.38	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	Alpha-1D肾上腺素能受体	Ki (nM)	1.12	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	Alpha-2A肾上腺素能受体	Ki (nM)	10.96	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	Alpha-2B肾上腺素能受体	Ki (nM)	34.67	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	Alpha-2C肾上腺素能受体	Ki (nM)	28.18	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D1受体	Ki (nM)	691.83	N /一个	N /一个	细节
溴麦角环肽	多巴胺D5受体	Ki (nM)	537.03	N /一个	N /一个	细节