氨基谷胱甘肽诱导血清中他莫西芬及其代谢物浓度降低。

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Lien EA, Anker G, Lonning PE, Solheim E, Ueland PM

氨基谷胱甘肽诱导血清中他莫西芬及其代谢物浓度降低。

癌症杂志1990年9月15日;50(18):5851-7。

PubMed ID

2393854 (PubMed视图

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摘要

抗雌激素他莫西芬和芳香化酶抑制剂氨基羟色胺在用于晚期乳腺癌的内分泌管理时显示出相似的反应率。然而，大量的临床试验表明，他莫西芬加氨基葡乙硫胺的联合治疗并没有提高有效率。我们在6名绝经期乳腺癌妇女中研究了这两种药物的药代动力学相互作用的可能性。在三种不同的条件下(称为A、B和C期)对所有患者进行研究。在单独服用他莫西芬(A期)和与氨基羟色胺联合服用6周(B期)后，测定他莫西芬的稳态动力学。测定了氨苯氧胺的药代动力学，并与这些参数进行了比较。氨苯氧胺给药6周(C期)后，他莫西芬及其大部分代谢物([反-1(4- β -羟基-乙氧基苯基)-1,2-二苯基-1-烯]、4-羟他莫西芬、4-羟基- n -去甲基他莫西芬、n -去甲基他莫西芬和n -去二甲基他莫西芬)的血清浓度显著降低，对应于他莫西芬清除率从189-608 ml/min增加。血清中大多数代谢物的数量相对于母体他莫西芬的数量增加。这些数据与氨谷替米胺暴露诱导他莫西芬代谢相一致。我们没有发现他莫西芬对氨基羟色胺药代动力学或乙酰化的影响。我们得出的结论是，在评估这种药物联合治疗相对于单一治疗的临床效果时，应该考虑到氨基羟色胺-他莫西芬的相互作用。

引用本文的药物库数据

药物

它莫西芬