伐和阿托伐他汀是人类本构雄烷配体受体/类维生素a X受体α复杂。

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Rezen T, Hafner M, Kortagere年代,郑伊健年代,D Hodnik V·罗兹曼

伐和阿托伐他汀是人类本构雄烷配体受体/类维生素a X受体α复杂。

药物金属底座Dispos。2017年8月,45 (8):974 - 976。doi: 10.1124 / dmd.117.075523。2017年5月23日Epub。

PubMed ID

28536098 (在PubMed

]

文摘

他汀类药物是众所周知的降脂药物,抑制酶3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA(β)还原酶。他们也激活药物代谢,但确切的受体介导行动到目前为止还没有被证明。我们测试了阿托伐他汀和普伐是否直接人力本构雄烷配体受体(汽车)。我们测量绑定活动阿托伐他汀和普伐人的本构雄烷/类维生素a X受体α受体配体结合域(汽车/ RXRalpha-LBD)异质二聚体与表面等离子体共振(SPR)。此外,三维模型的汽车/ RXRalpha-LBD由ligand-based和基于结构的计算机建模。实验和计算模型表明,阿托伐他汀和普伐绑定到人类汽车/ RXRalpha-LBD异质二聚体,表明两者都可以调节汽车的活动通过与受体的小黑裙的直接交互。我们确认阿托伐他汀和普伐直接配体的汽车。汽车激活他汀类药物的临床后果的潜在药物之间的相互作用,以及葡萄糖和能量代谢的变化。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
阿托伐他汀	核受体亚科1集团成员3	蛋白质	人类	未知的	配位体	细节