卡维地洛的临床药物动力学和药效学。

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摩根T

卡维地洛的临床药物动力学和药效学。

Pharmacokinet。1994年5月,26 (5):335 - 46。doi: 10.2165 / 00003088-199426050-00002。

PubMed ID

7914479 (在PubMed

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卡维地洛是一个arylethanolamine,是两个对映体的外消旋混合物。S -(-)对映体beta-adrenoceptor阻塞活动,虽然外消旋物也有α受体阻断活动由于R -(+)对映体的活动。药物迅速吸收和经历广泛的肝脏中初步的新陈代谢。它到达峰值浓度postdose 1到2小时,有一个消除半衰期约4到7个小时。吸收是推迟了的食物。该药物是高度亲脂性的和高度蛋白结合的。药物经肝脏代谢,代谢产物生物活性。药动学特征是不改变老年人或肾脏疾病患者。然而,口服药物的生物利用度大大增加患者的肝脏疾病。卡维地洛降低血压由于其阻塞测试通过的活动。 The reduction in blood pressure is similar to that achieved with other antihypertensive drugs, and there are no adverse effects on renal or cerebral blood flow. Carvedilol has been used in small numbers of patients with cardiac failure. It reduces left ventricular hypertrophy and has no significant adverse metabolic effects.

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卡维地洛