哌替啶类似物的合成和生物评价单胺转运蛋白。

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Lomenzo SA Rhoden JB, Izenwasser年代,韦德D, Kopajtic T, Katz杰,Trudell毫升

哌替啶类似物的合成和生物评价单胺转运蛋白。

J地中海化学。2005年3月10日,48 (5):1336 - 43。

PubMed ID

15743177 (在PubMed

]

文摘

一系列aryl-substituted哌替啶类似物合成,结合亲和力测定DAT,泽特,以及净mu-opioid受体。通常DAT的类似物表现出增加亲和力,泽特相对于净哌替啶但表现出低亲和力。2-naphthyl导数7 f是最有效的配体在泽特(K (i) = 0.0072妈妈)和最选择性配体在DAT泽特(DAT /泽特= 158)和mu-opioid受体(μ/泽特= 281)。3,4-dichlorophenyl导数7 e是最有效的配体的DAT妈妈(K (i) = 0.125)和在mu-opioid DAT的大多数选择性配体受体(μ/ DAT = 16.3),但仍有点更有选择性的泽特DAT (DAT /泽特= 6.68)。三个化合物,3、4-dichlorophenyl导数7 e和2-naphthyl类似物6和7 f,发现更有效的比哌替啶DAT,表现出明确的两相的多巴胺吸收抑制与哌替啶相似。然而,没有一个类似物测试运动产生影响或代替可卡因毒品歧视的研究,表明这些类似物的mu-opioid效应可能导致穷人疗效观察到体内。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
哌替啶	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
哌替啶	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
哌替啶	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	粘结剂	细节