非典型抗精神病药奥氮平的放射受体结合谱。

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Bymaster FP, Calligaro DO, Falcone JF, Marsh RD, Moore NA, Tye NC, Seeman P, Wong DT

非典型抗精神病药奥氮平的放射受体结合谱。

神经精神药理学。1996年2月,14(2):87 - 96。

PubMed ID

8822531 (在PubMed

］

摘要

比较了奥氮平、氯氮平、氟哌啶醇和四种潜在抗精神病药物与许多神经递质的神经元受体结合的亲和力。在转染人受体的大鼠组织和细胞系中，奥氮平对多巴胺D1、D2、D4、5 -羟色胺(5HT)2A、5HT2C、5HT3、α - 1肾上腺素能、组胺H1和5种毒蕈碱受体亚型具有高亲和力。奥氮平对- 2肾上腺素能受体的亲和力较低，对5HT1亚型、GABAA、-肾上腺素能受体和苯二氮卓结合位点的亲和力较低。在大鼠和人脑组织中，奥氮平的受体结合亲和性非常相似。奥氮平的结合谱与非典型抗精神病药物氯氮平的结合谱相当，而氟哌啶醇、雷培酮、雷莫昔普利、Org 5222和思瑞康的结合谱与氯氮平的结合谱有本质差异。奥氮平的受体结合谱与动物模型中观察到的抗多巴胺能、抗血清素能和抗毒菌碱活性一致，并预测了人的非典型抗精神病活性。

引用本文的药库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
奥氮平	肾上腺素能受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	没有	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
氯氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	8	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	1．4	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	7	N/A	N/A	细节
氯氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	6	N/A	N/A	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2	Ki (nM)	7	N/A	N/A	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	11	N/A	N/A	细节
奥氮平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	71	N/A	N/A	细节
奥氮平	多巴胺D1受体	Ki (nM)	25	N/A	N/A	细节
奥氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2.5	N/A	N/A	细节
奥氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	2	N/A	N/A	细节
奥氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	13	N/A	N/A	细节
奥氮平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	10	N/A	N/A	细节
喹硫平	5 -羟色胺受体2摄氏度	Ki (nM)	615	N/A	N/A	细节
喹硫平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M1	Ki (nM)	135	N/A	N/A	细节
喹硫平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M3	Ki (nM)	705	N/A	N/A	细节
喹硫平	毒蕈碱乙酰胆碱受体M4	Ki (nM)	225	N/A	N/A	细节