评价和预测潜在的药物之间的相互作用linagliptin使用体外细胞培养方法。

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石黑浩N,清水H,岸本W, it T, Schaefer O

评价和预测潜在的药物之间的相互作用linagliptin使用体外细胞培养方法。

药物金属底座Dispos。2013年1月,41 (1):149 - 58。doi: 10.1124 / dmd.112.048470。Epub 2012年10月16日。

PubMed ID

23073734 (在PubMed

]

文摘

Linagliptin是一个非常强大的dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂治疗2型糖尿病的批准。不像其他DPP-4抑制剂,linagliptin清除主要是通过胆汁和肠道。我们使用一个稳定小组和瞬变转染细胞系阐明carrier-mediated运输过程参与体内linagliptin性格和评估潜在的药物之间的相互作用(ddi)。我们的研究结果表明,linagliptin基质的有机阳离子转运蛋白2 (OCT2)和22 (P-gp)而不是有机anion-transporting多肽1 b1和b3;有机阴离子转运体1、3、4;OCT1;或有机阳离子/碱转运体1和2,建议OCT2和P-gp扮演一个角色的性格linagliptin体内。Linagliptin抑制transcellular运输的地高辛P-gp明显IC(50)为66.1妈妈,但这并没有抑制活性多药性resistance-associated蛋白质2和乳腺癌阻力由运输探针底物的膜囊泡从各自transporter-expressing细胞。此外,linagliptin的抑制作用主要溶质载体转运蛋白亚型进行了研究。Linagliptin显示抑制力量反对只有OCT1和OCT2所有主要溶质载体转运体亚型检查,这些抑制的效能,使用三个不同的体外评价探针底物,substrate-specific。 Considering the low therapeutic plasma concentration of linagliptin, our data clearly suggest a very low risk for transporter-mediated DDIs with comedications in clinical practice.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Linagliptin	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节