普鲁卡因与growth-inhibitory DNA-demethylating代理在人类癌症细胞的影响。

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Villar-Garea弗拉格曼氏金融,埃斯帕达J, Esteller M

普鲁卡因与growth-inhibitory DNA-demethylating代理在人类癌症细胞的影响。

实用癌症杂志2003年8月15日,63 (16):4984 - 9。

PubMed ID

12941824 (在PubMed

]

文摘

Methylation-associated沉默的肿瘤抑制基因被认为是人类癌症的分子标志。不同的基因改变,DNA甲基化的变化可能是可逆的。这种可能性已经吸引了相当大的注意力从治疗的角度来看。核苷类似物DNA甲基转移酶抑制剂,如5-aza-2脱氧胞苷,能够脱甲基DNA和恢复沉默基因表达。不幸的是,这些化合物的临床效用还没有完全意识到,主要是因为他们的副作用。一些非核苷DNA甲基转移酶抑制剂已报告,包括anti-arrhythmia药物普鲁卡因胺。这需要找到新的脱甲基代理后,我们已经测试了普鲁卡因的潜在用途,麻醉药物与普鲁卡因胺有关。使用MCF-7乳腺癌细胞系,我们发现普鲁卡因DNA-demethylating代理生产减少40% 5-methylcytosine DNA内容由高性能的毛细管电泳或总DNA酶消化。普鲁卡因也可以脱甲基密集hypermethylated CpG岛屿,比如位于启动子区域的RAR beta 2基因,恢复epigenetically沉默基因的基因表达。这个属性可能解释我们发现普鲁卡因结合CpG-enriched DNA。 Finally, procaine also has growth-inhibitory effects in these cancer cells, causing mitotic arrest. Thus, procaine is a promising candidate agent for future cancer therapies based on epigenetics.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
普鲁卡因	DNA甲基转移酶1 (cytosine-5)	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节