CYP2D6 hydromorphone表型决定氢可酮的代谢转化。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Otton SV, Schadel M,张SW,卡普兰霍奇金淋巴瘤,Busto问题,卖家

CYP2D6 hydromorphone表型决定氢可酮的代谢转化。

中国新药杂志。1993年11月,54 (5):463 - 72。doi: 10.1038 / clpt.1993.177。

PubMed ID

7693389 (在PubMed

]

文摘

细胞色素P450 2 d6的贡献(CYP2D6)氢可酮的活性代谢产物的形成,hydromorphone,检查在体外和体内。人类的肝脏微粒体准备从一个纯合子D6-B CYP2D6基因的突变催化这个反应速度可以忽略不计。尿代谢率的氢可酮/ hydromorphone O-demethylation比率为右美沙芬高度相关,标志药物CYP2D6活动(rs = 0.85;n = 18)。单剂口服后氢可酮的动力学及其部分代谢清除hydromorphone五广泛的代谢研究右美沙芬,六个可怜的代谢,和四个广泛的代谢与奎尼丁预处理后,CYP2D6活动的选择性抑制剂。的平均值O-demethylation部分代谢清除的三组分别为28.1 + / - 10.3,3.4 + / - 2.4,和5.0 + / - 3.6毫升/人力资源/公斤,分别。没有观察到显著生理表型差异的措施。然而,在给药后的第一个小时,广泛的代谢报道更多的“鸦片效果好”和“坏”鸦片的影响比贫穷的代谢少和广泛的代谢CYP2D6在他被奎尼丁抑制。这些数据建立CYP2D6的重要性形成hydromorphone氢可酮和表明,这种酶的活性可能限制氢可酮的滥用倾向。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氢可酮