以增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平大鼠前额叶皮层:一个潜在的功效在注意缺陷/多动障碍的机制。

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Bymaster FP, Katner JS,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK, Threlkeld PG, Heiligenstein JH,莫林SM, Gehlert博士,佩里千瓦

以增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平大鼠前额叶皮层:一个潜在的功效在注意缺陷/多动障碍的机制。

神经精神药理学。2002年11月,27 (5):699 - 711。

PubMed ID

12431845 (在PubMed

]

文摘

选择性去甲肾上腺素(NE)转运蛋白抑制剂以1(以前称为tomoxetine或LY139603)已被证明为缓解症状在注意缺陷/多动障碍(ADHD)。我们调查的作用机制以ADHD的评估以与单胺转运蛋白之间的相互作用,影响细胞外水平的类,表达的大脑区域的神经活动标记”丛书。以抑制结合放射性配体与人类克隆细胞系转染NE、5 -羟色胺(5 -)和多巴胺(DA)转运蛋白与离解常数(K(我))的值5,77和1451海里,分别展示不转运蛋白的选择性。研究在微量透析可把时程延长,以增加细胞外(特异)水平在前额叶皮层(PFC)的三倍,但没有改变5 -(特异)水平。以增加DA(特异)浓度在PFC三倍,但没有改变在纹状体DA(特异)或伏隔核。相比之下,精神兴奋药哌醋甲酯(利他能),这是用于多动症治疗,增加NE(特异)和DA(特异)同样在PFC,但也增加了纹状体DA(特异)和伏隔核相同的水平。神经元活动的表达标记”丛书在PFC以政府增加了3.7倍,但并不增加纹状体和伏隔核,一致的区域分布增加DA(交货)。我们假设atomoxetine-induced PFC的儿茶酚胺增加一个地区参与注意力和记忆力,调和以在多动症的治疗效果。哌醋甲酯相比,以不增加纹状体DA和伏隔核,表明它不会有肌肉运动的或药物滥用债务。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

以1

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
安非他酮	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	562年	N /一个	N /一个	细节
安非他酮	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	3.8	N /一个	N /一个	细节
去郁敏	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	179年	N /一个	N /一个	细节
氟西汀	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	7	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	> 10000	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	98年	N /一个	N /一个	细节
丙咪嗪	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	19	N /一个	N /一个	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	34	N /一个	N /一个	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	339年	N /一个	N /一个	细节
Nomifensine	Sodium-dependent多巴胺转运体	Ki (nM)	53	N /一个	N /一个	细节
Nomifensine	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	29日	N /一个	N /一个	细节
Nomifensine	Sodium-dependent羟色胺转运体	Ki (nM)	4872年	N /一个	N /一个	细节
瑞波西汀	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	Ki (nM)	11	N /一个	N /一个	细节