葡萄柚汁的影响时间下降的蒿甲醚在健康受试者血浆水平。

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阿格塔米尔马,古普塔V,范德格拉夫CA,范·波斯特CJ

葡萄柚汁的影响时间下降的蒿甲醚在健康受试者血浆水平。

中国新药杂志。1999年10月,66(4):408 - 14所示。doi: 10.1053 / cp.1999.v66.a101946。

PubMed ID

10546925 (在PubMed

]

文摘

背景:蒿甲醚是一种新的有效的治疗疟疾,在单一疗法虽然复发是一个问题。这些复发可能与蒿甲醚multiple-dose中描述等离子体水平下降时间研究和可能由autoinduction引起的。本研究的目的是评估的影响葡萄柚汁蒿甲醚的生物利用度降低。方法:在随机,两阶段交叉研究,8名健康男性受试者100毫克口服蒿甲醚和350毫升水或350毫升强力新鲜冷冻葡萄柚汁5天每天一次。在第一天,第五天,17日收集血液样本在一段8小时。结果:意思是蒿甲醚血浆浓度峰值(Cmax)曲线和平均面积(AUC)最后剂量后第五天约三分之一与第一天相比,不改变后的消除半衰期摄入量与水(P = .006 Cmax;P = .005 AUC)和葡萄柚汁(P <措施Cmax和AUC)。葡萄柚汁增加Cmax (P = .021)和AUC (P <措施)双重的第一天(P = .021)和第五天(P = . 05 Cmax;P = 04 AUC)。Dihydroartemisinin,活性代谢物,显示增加了二倍Cmax (P = .006)和AUC与葡萄柚汁(P =措施),没有时间的药代动力学参数的变化。 CONCLUSIONS: Grapefruit juice significantly increased the oral bioavailability of artemether but did not prevent the time-dependent reduction in bioavailability. It suggests that CYP3A4 in the gut wall is one of the metabolizing enzymes of artemether but seems to not be involved in the autoinduction process.

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
蒿甲醚	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 诱导物	细节