勃起功能障碍药物改变了Drug-Metabolising酶的蛋白表达和活动在雄性老鼠的肝脏。

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Sheweita SA,沃利,哈桑M

勃起功能障碍药物改变了Drug-Metabolising酶的蛋白表达和活动在雄性老鼠的肝脏。

氧化物地中海细胞Longev。2016; 2016:4970906。doi: 10.1155 / 2016/4970906。Epub 2016 10月9。

PubMed ID

27800121 (在PubMed

]

文摘

勃起功能障碍(ED)是一个主要的健康问题,主要是与持久的男人无法保持足够的勃起满意的性性能。数以百万计的人使用西地那非、伐地那非和/或他达拉非ED治疗。细胞色素p450 (cyp)发挥核心作用范围广泛的外源性物质的代谢,以及内源性化合物。易感性的个体不同药物的副作用主要是依赖cyp蛋白质的表达。因此,第一阶段活动的变化drug-metabolising酶[arylhydrocarbon羟化酶(啊),二甲基亚硝胺N-demethylase (DMN-dI) 7-ethoxycoumarin-O-deethylase (ECOD)和ethoxyresorufin-O-deethylase ((EROD)]和蛋白质表达不同的cyp同功酶(CYP1A2、CYP2E1 CYP2B1/2, CYP3A4, CYP2C23,和CYP2C6)测定治疗后的雄性老鼠低或高剂量的西地那非(伟哥),他达拉非(西力士),和/或伐地那非(艾力达)为3周。目前的研究表明,低剂量的他达拉非伐地那非DMN-dI活动增加了32个和23%,分别。另一方面,高剂量的他达拉非,伐地那非,和西地那非此类活动降低了50,56岁,分别和52%。此外,低剂量的伐地那非和他达拉非诱导CYP2E1的蛋白表达。另一方面,高剂量的他达拉非或西地那非更强有力的抑制剂比伐地那非CYP2E1表达。此外,低剂量的伐地那非和西地那非显著啊活动增加了247%和162,而高剂量的他达拉非,伐地那非,和西地那非抑制此类活动,36岁,49岁和39 57%,抑制EROD活动,49岁和33%,分别。 Low and high doses of tadalafil, vardenafil, and sildenafil inhibited the activity of NADPH-cytochrome c reductase as well as its protein expression. In addition, such drugs inhibited the expression of CYP B1/2 along with its corresponding enzyme marker ECOD activity. It is concluded that changes in the expression and activity of phase I drug-metabolising enzymes could change the normal metabolic pathways and might enhance the deleterious effects of exogenous as well as endogenous compounds.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
西地那非	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
伐地那非	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节