不同的抑制作用的依托咪酯和酮康唑对人类肾上腺类固醇生物合成。

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韦伯MM,朗J, Abedinpour F, Zeilberger K, Adelmann B,恩格尔哈特D

不同的抑制作用的依托咪酯和酮康唑对人类肾上腺类固醇生物合成。

Investig。1993年11月,71 (11):933 - 8。

PubMed ID

8312688 (在PubMed

]

文摘

麻醉代理依托咪酯和酮康唑抗真菌的药物已知块类固醇生物合成的人。研究不同的影响这些咪唑衍生品对人体肾上腺类固醇生物合成我们的孵化与3片人体肾上腺h-labeled前体和依托咪酯浓度增加或酮康唑(0 - 2000 microM)。提取标记后代谢产物分离和薄层色谱法的量化闪烁计数。依托咪酯抑制最强有力地11 beta-hydroxylase活动通过抑制肾上腺酮的形成从11-deoxycorticosterone到1%的控制(50%抑制浓度(IC50) 0.03 microM),酮康唑抑制11 beta-hydroxylase只有39%的控制活动(IC50 15 microM)。17然而,酮康唑最强有力地封锁了转换alpha-hydroxy-progesterone C17雄烯二酮,20-desmolase大约15%的控制活动(IC50 1 microM),依托咪酯表现出更为弱势的影响与抑制这种酶的C17 50%,浓度380 microM 20-desmolase控制活动。两个咪唑药物显示出类似的强抑制作用17α-羟化酶的活性(18 IC50 microM)和16α-羟化酶(IC50 4 - 8 microM),不影响21-hydroxylase。这些体外数据显示主要依托咪酯对皮质类固醇生物合成的抑制作用相对选择性抑制11 beta-hydroxylase和酮康唑的肾上腺雄激素生物合成的主要抑制C17, 20-desmolase。这个微分依托咪酯和酮康唑在人类类固醇生物合成的抑制作用可能是临床重要的可能治疗内分泌疾病中使用这些咪唑衍生品。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
依托咪酯	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节