依托咪酯揭露intraadrenal调节肾上腺皮质类固醇生成和扩散的细胞系。

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哈恩年代,斯特姆苹果,Fassnacht M,哈特曼RW, Schewe K,科克伦,辛克M, Schirbel, Allolio B

依托咪酯揭露intraadrenal调节肾上腺皮质类固醇生成和扩散的细胞系。

霍恩金属底座研究》2010年6月,42 (7):528 - 34。doi: 10.1055 / s - 0030 - 1249629。Epub 2010年3月29日。

PubMed ID

20352599 (在PubMed

]

文摘

为抑制皮质醇合成intraadrenal适应性特征,我们分析了依托咪酯的影响(ETO)类固醇激素分泌和表达人类NCI-h295类固醇生成和扩散的关键调节因素的肾上腺皮质肿瘤细胞。依托咪酯有说服力地阻止11 beta-hydroxylase (CYP11B1)、醛固酮合酶(CYP11B2)和侧链裂解酶(CYP11A1)。这种抑制类固醇生成与steroidogenic急性调控蛋白的表达增加有关(明星),和CYP11A1 17α-羟化酶/ 17日20-lyase (CYP17A1)蛋白质含量,而不是各自的mRNA水平。启动子的活性CYP11A1破坏和黑皮质素受体2 (MC2R)不是治疗细胞相比,增加了依托咪酯的控制。蛋白质含量的增加是由环己酰亚胺部分逆转显示转录后机制也是蛋白质稳定的根本原因。此外,埃托奥表现出抗增殖活性的降低MEK的磷酸化ERK1, 2。总之,埃托奥对肾上腺功能体外展品多效性的影响。类固醇生成的抑制是紧随其后的是增加steroidogenic关键蛋白的数量和降低扩散。这些变化反映了适应类固醇生成维持在肾上腺增生的成本。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
依托咪酯	线粒体细胞色素P450 11 b1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
依托咪酯	线粒体细胞色素P450 11 b2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节