来曲唑(CGS 20267)对绝经后乳腺癌患者芳香化酶抑制作用的体内测定。

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道塞特M，琼斯A，约翰斯顿SR，雅各布斯S，特朗内P，史密斯IE

来曲唑(CGS 20267)对绝经后乳腺癌患者芳香化酶抑制作用的体内测定。

临床癌症杂志1995年12月1(12):1511-5。

PubMed ID

9815951 (在PubMed

］

摘要

13名绝经后晚期乳腺癌患者参加了一种新的p.o.活性芳香化酶抑制剂CGS 20267(来曲唑)的开放随机I期试验。该试验的主要目的是评估两种剂量来曲唑(0.5和2。5 mg/d)对雄烯二酮向雌酮的外周芳构化有影响。在治疗前使用体内同位素技术测量每个患者的外周芳构化。然后，患者被随机分配到两种剂量中的一种，并在6周后重复测量芳体化。0.5 mg和2.5 mg/d时，来曲唑对芳构化的抑制率分别为98.4%(97.3 ~ >99.1)和98.9% (98.5 ~ >99.1);几何平均值和范围)，分别。治疗前和治疗中也测量了血浆雌激素水平。在剂量为0.5 mg/d时，雌二醇和雌二醇水平分别下降了82.0%和84.1%(几何平均值)。在2.5 mg/ d剂量下，雌激素含量分别下降了80.8%和68.1%。 There were no significant differences between the doses in aromatase inhibition. No formal statistical analysis was performed on the estrogen data. Letrozole is therefore a highly effective inhibitor of aromatase, causing near complete inhibition of the enzyme in peripheral tissues at the doses investigated. The falls in estrogen levels were greater than those seen with earlier generation aromatase inhibitors.

引用本文的药库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
曲唑	细胞色素P450 19 a1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节