微分磷酸化、脱敏和内化的由去甲肾上腺素和oxymetazoline alpha1A-adrenoceptors激活。

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利马Akinaga J, V, Kiguti LR, Hebeler-Barbosa F, Alcantara-Hernandez R, Garcia-Sainz JA, Pupo

微分磷酸化、脱敏和内化的由去甲肾上腺素和oxymetazoline alpha1A-adrenoceptors激活。

摩尔杂志。2013年4月,83 (4):870 - 81。doi: 10.1124 / mol.112.082313。Epub 2013年1月30日。

PubMed ID

23364786 (在PubMed

]

文摘

重复的药物接触(即失去响应。急速免疫法)是一个特殊的问题,血管收缩剂的影响药物包含oxymetazoline(氧),一个alpha1-adrenoceptor (AR)受体激动剂的咪唑啉类。急速免疫法的一个原因是受体脱敏,通常伴随着磷酸化和内化。良好,alpha1A-ARs磷酸化,麻木的,和内化暴露于苯乙胺的去甲肾上腺素(NE)、肾上腺素、去甲肾上腺素(PE)比alpha1B alpha1D亚型。然而,这里我们在人类胚胎肾- 293细胞low-efficacy兴奋剂氧诱发G protein-coupled受体激酶2-dependent alpha1A-AR磷酸化,其次是快速脱敏和内化(大约40%内化后5分钟的刺激),而磷酸化alpha1A-ARs暴露于NE在很大程度上依赖蛋白激酶C活性和不是跟着脱敏,和受体接受延迟内化60分钟的刺激后(大约35%)。本机alpha1A-ARs从鼠尾动脉由氧和输精管也麻木了,但不是由NE或PE,表明这个属性的氧不仅限于重组受体表达细胞系统。本研究的结果显然是表明agonist-directed alpha1A-AR监管。氧显示功能选择性相对于NE和PE alpha1A-ARs,导致重要的受体脱敏和内化,这是很重要的这种药物的治疗性血管收缩的影响和各种生物过程受alpha1A-ARs。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxymetazoline	Alpha-1B肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节
Oxymetazoline	Alpha-1D肾上腺素能受体	蛋白质	人类	未知的	受体激动剂	细节