本构雄烷受体转录激活人类CYP1A1和CYP1A2基因通过一个公共监管5’侧翼地区的元素。

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Yoshinari K,尤达N, Toriyabe T, Yamazoe Y

本构雄烷受体转录激活人类CYP1A1和CYP1A2基因通过一个公共监管5’侧翼地区的元素。

生物化学杂志。2010年1月15日,79 (2):261 - 9。doi: 10.1016 / j.bcp.2009.08.008。Epub 2009年8月12日。

PubMed ID

19682433 (在PubMed

]

文摘

镇静安眠剂以增加细胞水平的CYP1A1和CYP1A2可能通过一个独立的途径(s)芳基碳氢化合物的受体。我们调查的角色本构雄烷受体(汽车),xenobiotic-responsive核受体的transactivation人类CYP1A1和CYP1A2。这些基因都位于一个一对一的取向,共享一个5 '侧翼地区。记者化验与dual-reporter构造,因此执行包含整个或部分删除人类CYP1A启动子之间的两个不同的报告基因。在此系统中,人类汽车(hCAR)通过共同增强这两个基因的转录启动子区域从-461年到-554年和CYP1A1的从-18089年到-21975年。记者化验使用额外的删除和变异结构,电泳迁移率改变分析和染色质免疫沉淀反应化验,一个ER8主题(翻转相隔八个核苷酸重复),位于大约-520 CYP1A1、被认定为一个hCAR-responsive元素和一个绑定的主题hCAR人类类维生素a / X受体α异质二聚体。hCAR增强这两个基因的转录还存在一个芳基碳氢化合物受体配体。最后,hCAR激活增加CYP1A1和CYP1A2 mRNA水平在人类肝细胞培养。我们的研究结果表明,汽车transactivates人类CYP1A1和CYP1A2在人类肝细胞通过共同cis-element ER8。有趣的是,ER8主题中高度保守的CYP1A1近端启动子序列的各种物种,显示汽车的基本角色xenobiotic-induced CYP1A1和CYP1A2独立的表达的芳基碳氢化合物的受体。

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药物	酶	类	生物	药理作用	行动
苯巴比妥	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节