加兰他敏人口老年痴呆症患者的药物动力学:建模和模拟。

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Piotrovsky V, Van同行,范Osselaer N,阿姆斯特朗M, Aerssens J

加兰他敏人口老年痴呆症患者的药物动力学:建模和模拟。

中国新药杂志。2003年5月,43(5):514 - 23所示。

PubMed ID

12751272 (在PubMed

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加兰他敏是可逆的竞争性抑制剂乙酰胆碱酯酶和烟碱乙酰胆碱受体的变构调制器。它是通过肾和肝机制,包括代谢450 2 d6 CYP 3 a4同功酶。作者使用非线性mixed-effects估计加兰他敏的群体药物动力学建模NONMEM软件中实现。数据来自15个临床研究(总共1089个人、7480浓度测量)被用来检查身体大小的影响,人口特征,和伴随疾病状态加兰他敏药代动力学参数。加兰他敏间隙被证明随着年龄增长而减少,增加个人的体重和肌酐清除率。在男性和女性的平均间隙阿尔茨海默病(AD)患者是14.8和12.4 L / h,分别。不同体重差异有关,而不是真正的性别效应。代谢清除率降低了60%患者中度或重度肝功能障碍(普得分7或更高)。模拟进行评估肝损伤和肾功能不全的影响加兰他敏的血浆浓度峰值。模拟确认需要慢肝损伤患者的剂量滴定:4毫克每日在1周之后,4,8和12毫克,与每一个剂量水平在1周相比4-8-12-16毫克标准滴定方案报价。 However, no significant differences between plasma levels in AD patients with and without severe renal insufficiency were found. CYP 450 2D6 genotype also influenced galantamine clearance but not to the extent that dose adjustment is required.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
加兰他敏	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	没有	底物	细节
加兰他敏	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节