凯托米酮、美沙酮和哌替啶非竞争性n -甲基- d (NMDA)拮抗剂在大鼠皮层和脊髓。

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艾伯特B,安徒生年代,Krogsgaard-Larsen P

凯托米酮、美沙酮和哌替啶非竞争性n -甲基- d (NMDA)拮抗剂在大鼠皮层和脊髓。

>。1995年3月10日,187 (3):165 - 8。

PubMed ID

7624018 (在PubMed

]

文摘

鸦片受体激动剂、凯托米酮、美沙酮和哌替啶,被评价为n -甲基- d(门冬氨酸)受体拮抗剂使用大鼠皮质楔准备和新生大鼠脊髓电生理研究和准备[3 h] (RS) 5-methyl-10 11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5 10-im快乐([3 h] mk - 801)绑定实验用大鼠前脑匀浆。凯托米酮、美沙酮和哌替啶[3 h]的抑制剂可与Ki - 801绑定值26 microM,分别0.85 microM和47 microM。在大脑皮层,1毫米凯托米酮和1毫米美沙酮减少门冬氨酸反应,但不是(RS) 2-amino-3 - (3-hydroxy-5-methylisoxazol-4-yl)丙酸(AMPA)或kainate use-dependent地反应,而1毫米哌替啶是没有对手的活动。脊髓的准备,活动的凯托米酮和美沙酮弱于皮质。相比之下,哌替啶脊髓与凯托米酮是均等的。这些结果表明,凯托米酮和美沙酮可能是有用的治疗药物情况结合鸦片受体激动剂和NMDA拮抗剂治疗。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
凯托米酮	门冬氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	拮抗剂	细节