氯喹和羟氯喹是人类多肽运输有机阴离子的新型抑制剂1 a2。

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陈朱徐C、L, T,陆X,沈W,马迪根MC, Gillies MC,周F

氯喹和羟氯喹是人类多肽运输有机阴离子的新型抑制剂1 a2。

J制药科学。2016年2月,105 (2):884 - 890。doi: 10.1002 / jps.24663。Epub 2016年1月12日。

PubMed ID

26429523 (在PubMed

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氯喹(CQ)和羟氯喹(HCQ)被广泛用于治疗疟疾和炎性疾病,长期的使用通常会导致严重的副作用,尤其是视网膜病变。溶质载体转运蛋白(slc)是重要的蛋白质负责细胞内源性和外源性物质的吸收。抑制剂与转运底物竞争slc往往导致不利的毒性和令人满意的治疗结果。我们调查了CQ的抑制效果和HCQ衬底吸收通过一系列重要SLC转运蛋白介导overexpressing人类胚胎肾细胞(HEK293)。我们的数据显示,CQ和HCQ强有力地抑制吸收活性有机阴离子运输多肽1 a2 (OATP1A2)。我们最近报道OATP1A2表达在人类视网膜色素上皮细胞(RPE),它介导的细胞吸收all-trans-retinol (atROL),在古典视觉周期的一个关键步骤。在这项研究中,我们证明了CQ HCQ可能显著影响atROL吸收OATP1A2-expressing HEK293细胞,更重要的是,在人类主要RPE细胞。我们的研究表明,CQ HCQ小说OATP1A2的抑制剂,大大损害OATP1A2-mediated衬底吸收,特别是运输atROL RPE。这种效应可能会影响功能的经典视觉周期导致视力障碍和促进视网膜病变临床观察的病人使用CQ或HCQ。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
羟氯喹	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节